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科学家研究发现:30年来第一个新的抗生素药物,可以杀死超级细菌



一项发表在“药物化学杂志”上的新研究提供了第一个证据,即抗生素teixobactin的一种新的合成形式可以中和抗药性细菌。

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疾病控制和预防中心(CDC)称抗生素耐药性是“世界上最紧迫的公共卫生问题之一”。

仅在美国,就有200万人每年被耐药菌感染,结果有超过23,000美国人死亡。

在医疗机构中抗生素抗性病原体的威胁尤其高。

事实上,CDC 2016年的一份报告显示,在长期护理中发生的四分之一的医疗相关感染是由以下六种耐药菌之一引起的:

碳青霉烯抗性肠杆菌科

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)

产ESBL的肠杆菌科

耐万古霉素肠球菌(VRE)

多药耐药铜绿假单胞菌

耐多药的不动杆菌

三年前,科学家发现称为teixobactin的天然抗生素可能有杀死MRSA和VRE的潜力。

现在,一个研究小组首次创造了一种合成版本的药物,该药物已成功用于治疗小鼠感染。

这种新抗生素被称为“改变游戏规则”,这一发现可能会“导致30年来第一个新的抗生素药物”。

Ishwar Singh是英国林肯大学药学院药物设计专家兼生物化学高级讲师,是该研究的通讯作者。

新药物能清除老鼠的感染。

辛格和他的同事们研究了teixobactin的结构,并发现了关键的氨基酸,当它们被替换时,使得抗生素更容易被复制成10种合成的类似物。

研究小组随后在试管中测试了这些合成物。“这些(类似物),”作者写道,“显示了对金黄色葡萄球菌、MRSA和[伏尔]的高度有效的抗菌活性。”

此外,科学家发现,其中一种类似物在体内和体内都是非细胞毒性的。

在Bukit Merah新加坡眼科研究所的一个研究小组进行的小鼠模型的进一步试验表明,其中一种类似物成功治疗了金黄色葡萄球菌性角膜炎。

具体地说,使用合成药物“降低了细菌比奥登(超过99%)和角膜水肿的程度,与未经处理的小鼠角膜相比明显。”

研究人员写道:“我们的研究结果共同确立了teixobactin(模拟)在体内的治疗潜力,在体内减少细菌感染和相关的严重程度。”

新抗生素的“量子跳跃”。

辛格解释了这一发现的重要性,他说:“当teixobactin被发现时,它作为一种新型抗生素具有突破性意义,它能杀死细菌,而不包括像MRSA这样的超级细菌,但是天然的teixobactin并不是为人类而创造的。”

“大量的工作仍在继续,”辛格继续说道,“将teixobactin作为一种用于人类使用的治疗抗生素,”他补充说,“我们大概需要6到10年的时间,医生可以给病人开一种药。”

不过,他说:“这是朝着正确方向迈出的真正一步,现在为改善我们的体内(类似物)打开了大门。”

“将我们的成功转化为从试管到真实病例的简化合成,是新抗生素发展的一个巨大飞跃,使我们更接近于实现简化的teixobactins的治疗潜力。”

研究报告的合著者、新加坡眼科研究所的Rajamani Lakshminarayanan总结说:“针对细菌生存的基本机制的药物,以及减少宿主的炎症反应,都是需要时间的。”

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